UNIDAD 5

Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo Neurotransmisión Colinérgica

Generalidades

• Los ganglios autónomos (simpáticos y parasimpáticos) y las fibras posganglionales de la división parasimpática utilizan acetilcolina.
• Las neuronas colinérgicas inervan los músculos voluntarios del sistema somático y también se encuentran en el SNC.
• La acetilcolina se sintetiza a partir de la acetilcoenzima A y la colina; por acción de la aceiltransferasa de colina.
• Se da en seis pasos:
• Síntesis
• Almacenamiento
• Liberación
• Unión al receptor
• Degradación
• Reciclaje de la colina

1. Síntesis de AcetilColina
• La colina se transporta desde el líquido extracelular hacia el citosol por un sistema acarreador que cotransporta Na. Este paso lo puede inhibir fármacos como la hemicolina. En el citosol esta la acetil CoA. La reacción la cataliza la acetiltransferasa de colina.
2. Almacenamiento de acetilcolina en vesículas
• La acetilcolina se empaca en vesículas mediante un proceso de transporte activo acoplado al flujo de protones hacia el exterior.
3. Liberación
• Potencial de acción, interacción de los canales de Na y Ca. Fusión de las vesículas con la membrana y que se libere el neurotransmisor. (toxina botulina, bloque esta liberación) 
4. Unión a receptor
• Su unión a receptor induce la reacción biológica
5. Degradación de acetilcolina
• Se degrada la acetilcolina a colina y acetato por medio de la acetilcolinesterasa
6. Reciclaje de colina
• Se puede recuperar por medio de un sistema de captura acoplado a sodio de alta afinidad, transporta nuevamente a la colina al interior de la célula.

Receptores Colinérgicos (colinorreceptores)

Se dividen en dos familias:

• Muscarínicos

• Nicotínicos

Fármacos Agonistas Colinérgicos

Generalidades

• Simular o potenciar la acción biológica de la acetilcolina
• Se pueden clasificar como:
• Agonistas de acción directa
• Anticolinesterasas de acción reversible
• Anticolinesterasas de acción irreversible

Agonistas Colinérgico de Acción Directa

• Simulan los efectos de la acetilcolina.
• Son esteres sintéticos de la colina o pueden alcaloides
• Todos tiene un efecto más largo que la acetilcolina
• Se unen de forma preferencial a los receptores muscarínicos

Anticolinesterasas (De acción reversible)

Los inhibidores de la actetilcolinesterasa generan una acción colinérgica en forma indirecta, al prolongar la vida meda de la acetilcolina endógena

en su sitio de acción.

Anticolinesterasas (De acción irreversible)

Varios organofosforados se unen de forma covalente a la acetilcolinesterasa , lo que da un incremento prolongado de acetilcolina en todos los sitios. Muchos son en extremo tóxicos , se emplean con fines militares , otros como insecticidas paratión

Referencias Bibliográficas

Marroquín, N. (2021). Neurotransmisión Colinérgicos. Recuperado de https://ges.galileo.edu/dotlrn/classes/lqf/lqf.lqf03/lqf03.292612/file-storage/view/Apuntes%20de%20Clase/12._AGONISTAS_COLIN_RGICOS.pdf

Marroquín, N. (2021). Agonistas Colinérgicos. Recuperado de https://ges.galileo.edu/dotlrn/classes/lqf/lqf.lqf03/lqf03.292612/file-storage/view/Apuntes%20de%20Clase/12._AGONISTAS_COLIN_RGICOS.pdf